Les diazépines représentent une classe importante de composés biologiquement actifs. Certains membres de cette famille ont atteint le stade clinique humain. Avec le remplacement bioisostérique formel du cycle benzénique en hétérocycles azotés à cinq chaînons, plusieurs nouveaux dérivés de la diazépine et de la 1,2,5-triazépine ont été synthétisés au cours des 30 dernières années.

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