Diazepine stellen eine wichtige Klasse biologisch aktiver Verbindungen dar. Einige Mitglieder dieser Familie haben das klinische Stadium des Menschen erreicht. Mit einem formalen bioisosterischen Ersatz des Benzolrings durch fünfgliedrige Stickstoffheterocyclen wurden in den letzten 30 Jahren mehrere neue Diazepin- und 1,2,5-Triazepinderivate synthetisiert.

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